以下是第8天学习知识点PART1.药学常用的栓剂有直肠栓和阴道栓。山梨酸是常用的液体直接防腐剂。微粉硅胶是片剂中常用的助流剂。羟丙甲纤维素是常用的薄膜包衣材料。O／W型基质外相含有多量水，水分易蒸发失散而使软膏变硬，故常加人甘油、丙二醇、山梨醇等作保湿剂。O／W型基质的乳化剂常用的有一价皂如三乙醇胺、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯类、平平加O、乳化剂OP等。水性凝胶基质：1.卡波姆（卡波普）2.纤维素衍生物尼泊金甲酯是防腐剂。所谓“中和剂”就是pH调节剂，如氢氧化钠。栓剂油脂性基质包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯等。吸入气雾剂的吸收速度很快，不亚于静脉注射，主要是因为肺部吸收面积巨大，肺泡囊的总表面积可达70～m2，且肺部毛细血管丰富、血流量大，细胞壁和毛细血管壁的厚度只有0.5～1μm，转运距离极短，故药物到达肺泡囊即可立即起效。栓剂、软膏剂、膜剂、滴丸剂的吸收过程相对较慢，有明显的吸收相。气雾剂系指将药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。其按相组成可分为二相气雾剂和三相气雾剂。二相气雾剂一般指溶液型气雾剂，由气液两相组成。三相气雾剂一般指混悬型气雾剂或乳剂型气雾剂，由气-液-固、气-液-液三相组成。按医疗用途可分为呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和黏膜用气雾剂及空间消*用气雾剂。吸入气雾剂的微粒大小以在0.5～5μm范围内最适宜。按气雾剂组成分类按容器中存在的相数可分为两类：(1)二相气雾剂：一般指溶液型气雾剂，由气液两相组成。气相是抛射剂所产生的蒸气；液相为药物与抛射剂所形成的均相溶液。(2)三相气雾剂：一般指混悬型气雾剂与乳剂型气雾剂，由气-液-固或气-液-液三相组成。在气-液-固中，气相是抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药粉；在气-液-液中，两种不溶性液体形成两相，即O／W型或W／O型。气雾剂系指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。气雾剂的特点（1）气雾剂的优点：①具有速效和定位作用，如治疗哮喘的气雾剂可使药物粒子直接进入肺部，吸入两分钟即能显效；②药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌，且由于容器不透明，避光且不与空气中的氧或水分直接接触。增加了药物的稳定性；③使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用；④可以用定量阀门准确控制剂量。（2）气雾剂的缺点：①因气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，所以生产成本高；②抛射剂有高度挥发性因而具有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；③氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常，故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。气雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消*的制剂。三相气雾剂：一般指混悬型气雾剂与乳剂型气雾剂。二相气雾剂：一般指溶液型气雾剂，由气液两相组成。气相是抛射剂所产生的蒸气，液相为药物与抛射剂所形成的均相溶液。二相气雾剂为制得澄清溶液，常加入潜溶剂组成混合溶剂以提高药物的溶解度，常用的潜溶剂有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等，丙酮等也有应用。从处方组成判断，氟利昂是抛射剂，故此剂型一定为气雾剂，故排除AE选项。该处方中有脂肪酸、三乙醇胺和蒸馏水，三乙醇胺可与部分脂肪酸发生反应生成有机铵皂起乳化剂作用，剩余的脂肪酸、氟利昂作为油相，蒸馏水等作为水相，形成乳剂，组成乳剂型气雾剂。混悬型气雾剂是将不溶于抛射剂的药物以细微粒状分散于抛射剂中形成的非均相体系，常需加入润湿剂、分散剂和助悬剂以便分散均匀并稳定。药物应选用在抛射剂中溶解度最小的衍生物，以免在储存过程中药物微晶变粗，故混悬型气雾剂中不需加入潜溶剂。抛射剂多为液化气体，在常温下的蒸气压大于大气压。气雾剂喷射能力的强弱决定于抛射剂的用量及其自身蒸气压。为调整适宜密度和蒸气压以满足制备气雾剂的需要，常将不同性质的氟利昂按不同比例混合使用。常用的抛射剂有氟氯烷烃、碳氢化合物和压缩气体三类。抛射剂是气雾剂喷射药物的动力，故喷出雾滴的大小主要取决于抛射剂的性质和用量。Freon:氟利昂，是气雾剂的常用抛射剂；Azone:月桂氮（艹卓）酮，透皮吸收促进剂；Carbomer:卡波姆，一种高分子聚合物，主要用于凝胶剂的基质等；Poloxamer:泊洛沙姆，非离子表面活性剂，可用于作乳化剂、增溶剂、软膏剂基质、栓剂基质、缓释材料等；EudragitL:丙烯酸树脂L型，肠溶衣材料。抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于室温，一般可分为氟氯烷烃(又称氟利昂)、碳氢化合物和压缩气体三类。气雾剂系指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。使用时，借助抛射剂的压力将内容物以定量或非定量喷出，药物喷出多为雾状气溶胶，其雾滴一般小于50μm。气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。阀门系统的主要功能是密封和提供药液喷射的通道，对于定量阀门系统还要准确控制药液喷射的剂量。阀门材料有塑料、橡胶、铝和不锈钢等。非定量吸入气雾剂的阀门系统由封帽、阀门杆、推动钮、橡胶封圈、弹簧、浸入管组成。定量吸入气雾剂的阀门系统与非定量吸入气雾剂的阀门系统的构造相仿，所不同的是多了一个定量室，用以保证每次能喷出一定量的药液。常用抛射剂可分为三类：氟氯烷烃、碳氢化合物和压缩气体。定量气雾剂是通过定量阀门的容积来控制每次用药剂量。抛射剂是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于室温。因此，需装入耐压容器内，由阀门系统控制。在阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内药液以雾状喷出达到用药部位。过去气雾剂的抛射剂以氟氯烷烃类最为常用，现国际有关组织已要求停用。目前气雾剂可选用的抛射剂有氢氟烷烃类、二甲醚、碳氢化合物和压缩气体。气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统所组成对抛射剂的要求是：①在常温下的蒸气压大于大气压；②无*、无致敏反应和刺激性；③惰性，不与药物等发生反应；④不易燃、不易爆炸；⑤无色、无臭、无味；⑥价廉易得。喷雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出的制剂。吸入粉雾剂中药物粒子的大小应控制在10μm以下，其中大多数应在5μm以下。异丁烷为碳氢化合物类抛射剂；硬脂酸三乙醇胺皂为乳化剂；维生素C为水溶性抗氧剂；尼泊金乙酯为防腐剂；司盘类为非离子表面活性剂，常用作乳化剂、增溶剂等。氟氯烷烃为气雾剂的常用抛射剂。丙二醇可作液体制剂溶剂、潜溶剂、经皮促进剂等。PVA（聚乙烯醇）为膜剂的常用膜材，酊剂的制备方法有溶解法、稀释法、浸渍法和渗漉法。浸出的基本方法有煎煮法、浸渍法、渗漉法，有时为了达到有效成分的有效分离，常采用大孔树脂吸附分离技术及超临界萃取技术进行有效成分的精制操作。含糖浸出制剂一般系在水浸出制剂的基础上，经浓缩等处理后，加入适量蔗糖(蜂蜜)或其他赋形剂制成。如内服膏剂、颗粒剂等。煎膏剂系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂含醇浸出剂型：指在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂，如酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂。以获得的有效成分为原料制成的制剂称为浸出制剂，通常包括汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂等。中药巴布剂：又称巴布膏剂，系指药材提取物、药材与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的外用制剂。渗漉法适用于有*药材、有效成分含量较低或贵重药材的浸出，以及高浓度浸出制剂的制备。中药常见的浸出制剂有：汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂、煎膏剂、颗粒剂(冲剂)。药材浸出的目的是尽量提取出有效成分而除去无效成分，这有利于提高药效，减小制剂体积。浸出方法很多，不同方法浸出的效果是不同的。为了提高浸出效率，们常采取各种措施。浸出溶剂选择得当，可缩短平衡时间，提高浸出效率；一般提高浸出温度使有效成分向溶剂中扩散速度加快，能迅速达到平衡，提高浸出效率，药材内外有效成分浓度差是浸出的动力，及时更换溶剂有利于增加浓度差；加人表面活性剂有利于药材中有效成分分解吸附，提高浸出效率。在浸出前，适当粉碎药材是有利于浸出的，但粉碎得过细，不仅使无效成分浸出量增多，而且不易使药渣与溶剂分离，甚至堵塞渗漉筒。浸出制剂的特点有：具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性；作用缓和持久，*性较低；提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用等。影响浸出的因素有浸出溶剂、药材的粉碎粒度、浸出温度、浓度梯度、浸出压力、浸提时间、浸出技术等一般药材浸出过程包括浸润、渗透过程；解吸、溶解过程；扩散过程和置换过程等几步。酒剂：酒剂又名药酒，系指药材用蒸馏酒浸取的澄清的液体制剂。药酒为了矫味或着色可酌加适量的糖或蜂蜜。酒剂一般用浸渍法、渗漉法制备，多供内服，少数作外用，也有兼供内服和外用。酊剂的浓度除另有规定外，含有*剧药品的酊剂，每ml相当于原药物10g；其他酊剂，每ml相当于原药物20g。搅拌影响的是溶出速度，但不影响溶解度。浸膏剂、流浸膏剂与煎膏剂：(1)浸膏剂：系指药材用适宜溶剂浸出有效成分，蒸去全部溶剂，调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂。除另有规定外，浸膏剂每lg相当于原有药材2～5g。浸膏剂不含溶剂，有效成分含量高，体积小，疗效确切。浸膏剂可用煎煮法和渗漉法制备。(2)流浸膏剂：系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂。除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原有药材1g。制备流浸膏剂常用不同浓度的乙醇为溶剂，少数以水为溶剂。(3)煎膏剂：系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，也称膏滋。煎膏剂药效以滋补为主，兼有缓慢的治疗作用(如调经、止咳等)。煎膏剂用煎煮法制备，应无焦臭、异味，无糖的结晶析出。(1)煎煮法：是将药材加水煎煮，去渣取汁的操作过程。以醇为浸出溶剂时，应采用回流提取法以免醇损失。适用于有效成分溶于水且遇湿热稳定的药材及有效成分不明确的药材。(2)浸渍法：取适当粉碎的药材，置于有盖容器中，加入规定量的溶剂密盖，搅拌或振摇，在常温暗处浸渍3～5天或规定时间，使有效成分浸出，倾取上清液，滤过，压榨残渣，合并滤液和压榨液，静置24小时，滤过即得。适用于黏性药材、无组织结构药材及新鲜易膨胀药材，尤其适用于有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。(3)渗漉法：是将药材粉末装于渗漉器内，浸出溶剂从渗漉器上部添加，溶剂渗过药材层往下流动过程中浸出有效成分的方法。适用于有效成分含量低及高浓度浸出制剂的制备。PEG为水溶性固体分散体的载体材料，将药物高度分散其中，可促进药物溶出，起到速效、高效的作用，因此不可用于制备口服缓控释制剂。利用溶出原理达到缓释作用的方法很多，包括制成溶解度小的盐或酯、控制粒子大小及将药物包藏于具有缓释作用的骨架材料中等。PART2.中药学乌头碱既是附子的*性成分，又是镇痛作用的有效成分。附子的临床应用：①休克；②缓慢型心律失常；③风湿性关节炎、关节痛、腰腿痛、神经痛；④偏头痛。附子为*性较大的中药，其*性主要由乌头碱类生物碱引起。入口服乌头碱0.2mg即可引致中*。肉桂抗溃疡作用环节包括抑制胃液分泌和胃蛋白酶活性，增加胃黏膜氨基己糖的含量，促进胃黏膜血流量。干姜药理作用1.对消化系统的影响：抗溃疡、镇吐。2.对心血管系统的影响3.抗炎4.镇痛5.抗血栓干姜对应激性溃疡、吲哚美辛加乙醇性、盐酸性和结扎幽门性胃溃疡均有明显抑制作用。附子为*性较大的中药，其*性主要由乌头碱类生物碱引起。入口服乌头碱0.2mg即可引致中*，乌头碱的致死量为3～4mg。常见的中*症状主要以神经系统、循环系统和消化系统的表现为主，常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头昏眼花，口舌、四肢及全身发麻，畏寒。严重者出现瞳孔散大，视觉模糊，呼吸困难，手足抽搐，躁动，大小便失禁，体温及血压下降等。乌头碱对心脏*性较大。温里药的主要药理作用1.对心血管系统的影响（1）强心（2）抗心肌缺血（3）改善循环（4）抗休克2.对消化系统的影响（1）对胃肠运动的影响（2）促消化（3）利胆、止吐、抗溃疡3.对肾上腺皮质系统功能的影响4.对神经系统的影响5.抗炎、镇痛研究证明去甲乌药碱是降压有效成分，具有兴奋β受体及阻断α1受体的双重作用。氯化甲基多巴胺为α受体激动剂，去甲猪毛菜碱对β受体和α受体均有兴奋作用，二者是升压作用有效成分。肉桂的药理作用包括：强心；扩张动物外周血管，增加冠脉和脑血流量，血压下降；改善心肌血液供应。而“提高平均动脉压，延长其存活时间及存活百分率”是附子的功效。桂皮油对胃黏膜有直接、缓和的刺激作用，能使消化道分泌增加，增强消化机能，有助于消化道积气排出。乌头碱既是附子*性的成分，又是镇痛作用的有效成分。青皮药理作用：1.松弛胃肠平滑肌2.利胆3.祛痰、平喘4.升压5.抗休克6.兴奋心脏香附现代应用1.月经不调和痛经。2.胃炎和胃肠绞痛。3.尿路结石。枳实含对羟福林。枳壳对胃肠平滑肌呈双向作用。既可兴奋胃肠道平滑肌，又可降低胃肠平滑肌张力。香附有抑制子宫及雌激素样作用。香附流浸膏对犬、猫、兔、豚鼠离体子宫，不论有孕及未孕均有抑制作用。枳实的药理作用：①对胃肠平滑肌的作用：呈双向作用，既可兴奋胃肠道平滑肌，又可降低胃肠平滑肌张力；②抗胃溃疡；③对子宫平滑肌的作用：枳实、枳壳对不同种属动物子宫有不同影响。如对家兔子宫离体或在体、未孕及已孕均呈现兴奋作用，但对小鼠离体子宫，不论未孕或已孕，皆呈抑制效应；④镇痛：枳实挥发油能显著减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数，表现出一定的镇痛作用；⑤对心脏作用：对心脏均有兴奋作用，可增强心肌收缩力，增加心排血量，改善心脏泵血功能；⑥收缩血管和升高血压。枳实的药理作用：其中对子宫平滑肌的作用：枳实、枳壳对不同种属动物子宫有不同影响。如对家兔子宫离体或在体、未孕及已孕均呈现兴奋作用，但对小鼠离体子宫，不论未孕或已孕，皆呈抑制效应。枳实的现代应用：①休克；②胃下垂；③子宫脱垂；④脱肛。理气药有抑制胃肠运动的功效。其作用是通过松弛胃肠平滑肌的作用，来降低离体家兔肠管的紧张性，使收缩幅度减小、节律减慢。青皮现代应用1.慢性结肠炎。2.休克。3.阵发性室上性心动过速。枳壳、枳实、青皮、陈皮均含对羟福林。青皮有升压的功效。青皮注射液静脉注射对猫、兔及大鼠均有显著的升压作用，维持时间较长，且能兴奋呼吸。其升压的主要有效成分为昔奈福林，是通过兴奋α受体而实现的。青皮有升压的功效。青皮注射液静脉注射对猫、兔及大鼠均有显著的升压作用，维持时间较长，且能兴奋呼吸。其升压的主要有效成分为对羟福林，是通过兴奋α受体而实现的。与其他理气药相比，青皮松弛胃肠平滑肌的作用最强。香附药理作用：1.对平滑肌作用：可松弛兔肠平滑肌2.利胆3.抑制子宫及雌激素样作用4.镇痛、抗炎5.解热。抑制胃肠运动：大多数理气药具有松弛胃肠平滑肌的作用，如降低离体家兔肠管的紧张性，使收缩幅度减小、节律减慢。对抗乙酰胆碱、毛果芸香碱、氯化钡等引起的肠肌痉挛性收缩。此作用以枳实、枳壳、青皮、陈皮作用最强。枳实注射液静注有明显心血管药理活性。现知其发挥作用的有效成分是对羟福林和N-甲基酪胺。对羟福林是α受体兴奋剂。枳实注射液静注有明显心血管药理活性。现知其发挥作用的有效成分是对羟福林和N-甲基酪胺。N-甲基酪胺通过促进内源性CA释放，间接兴奋α、β受体。山楂的临床应用：①消化不良；②冠心病、心绞痛；③高脂血症、动脉粥样硬化。莱菔子药理作用：1.对消化功能的影响：莱菔子有收缩离体胃、十二指肠平滑肌作用；2.镇咳、祛痰、平喘。三七的止血有效成分为三七氨酸。三七的药理作用如下：1.止血2.抗血栓：三七能抗血小板聚集，抗血栓形成。3.促进造血：三七具有补血作用。4.对心血管系统的作用（1）对心脏的影响：（2）对血压的影响（3）抗心肌缺血（4）提高耐缺氧能力，明显延长小鼠在常压缺氧条件下的存活时间（5）抗脑缺血5.抗炎6.保肝：三七具有抗肝损伤作用。7.抗肿瘤：人参皂苷Rh，对离体肝癌细胞有抑制作用。8.镇痛：三七为治疗跌打损伤的常用药，有确切的镇痛作用。9.对免疫功能的影响。三七对血管血压的影响：能增加冠脉血流量(CBF)。三七扩血管、降血压作用主要与阻Ca2+内流有关。三七总皂苷抗心肌缺血作用机理为：扩张冠脉，促进实验性心肌梗死区侧支循环的形成，增加冠脉血流量，改善心肌血氧供应；抑制心肌收缩力，减慢心率，降低外周血管阻力，降低心肌耗氧量；抗脂质过氧化，提高超氧化物歧化酶（SOD）活力，减少丙二醛（MDA）的生成。三七扩血管、降血压作用主要与阻止Ca2+内流有关。三七止血作用主要通过增加血小板数量、增强血小板功能，还与收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量有关。三七抗心律失常的作用机理涉及以下方面：1.降低自律性，减慢传导；2.延长动作电位时程和有效不应期；3.消除折返激动；4.阻滞慢钙通道，使慢内向电流峰值显著降低。三七现代应用：1.上消化道出血。2.眼前房出血。3.脑血栓。4.高胆固醇血症。5.肝炎。蒲*的现代应用：1.高脂血症。2.冠心病。3.特发性溃疡性结肠炎。三七能抗血小板聚集，抗血栓形成。有效成分是三七皂苷，主要是人参三醇苷Rg1。延胡索的多种制剂均有镇痛作用，总碱中甲素、乙素、丙素、丑素的镇痛作用均较明显，尤以乙素的作用最强。延胡索乙素镇痛强度虽较吗啡弱，但无成瘾性，又无呼吸抑制、便秘等副作用；与复方阿司匹林镇痛作用相比，乙素mg镇痛效果超过复方阿司匹林。对钝痛作用优于锐痛。川芎主要有效成分：生物碱四甲基吡嗪（川芎嗪），酚性成分阿魏酸，挥发油藁本内酯等。丹参的药理作用之一：调节组织的修复与再生。莪术抗肿瘤作用：（1）直接抑制或破坏癌细胞。（2）增强或改变瘤细胞的免疫原性，诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应。红花的现代应用：1.冠心病。2.脑栓塞。
来源：药圈网网友整理
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